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重磅炸弹潜力股Ocaliva?奥贝胆酸 化合物专利未进中国

作者:N/A    | 发布时间:2018-04-22

药物概况

Ocaliva?活性成分为Obeticholic Acid (奥贝胆酸),于2016年5月27日获得美国FDA上市批准,用于治疗原发性胆汁性肝硬化。



图1 奥贝胆酸结构式

奥贝胆酸是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂,结构式如上图所示。由美国Intercept公司研发,目前正开发用于多种慢性肝脏疾病的治疗,包括已获批的原发性胆汁性肝硬化(PBC),以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、原发性硬化性胆管炎(PSC)、胆道闭锁。此前,FDA已授予OCA治疗伴有肝纤维化的NASH的突破性药物资格、治疗PBC的快车道地位、治疗PBC和PSC的孤儿药地位。

其中非酒精性脂肪性肝炎患者数量庞大,全球患病人数大约占全球总人口的2%~3%,而目前尚无任何治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物获批,市场空间巨大。

据汤森路透的一项研究报告称,奥贝胆酸2020销售额预测将达到26.2亿美元,未来有望成为重磅炸弹。

奥贝胆酸化合物专利申请

作为一个重磅炸弹药物的潜力股,核心化合物专利保护对未来销售额的保证十分关键。奥贝胆酸化合物专利在药品主流市场的保护情况见表1,其最早是由意大利佩鲁贾大学的PELLICCIARI ROBERTO发现并申请专利,于2002年提交的PCT国际申请(国际公开号WO02072598A1),并陆续在欧美日等主要国家获得授权,其中美国专利US7138390B2拥有延长期,保护期较长,到2022/11/16。但是,奥贝胆酸化合物专利并没有申请进入中国!

表1 奥贝胆酸化合物专利在药品主流市场的保护情况



奥贝胆酸原研外围专利申请

奥贝胆酸化合物专利已经转让给Intercept公司,Intercept拥有奥贝胆酸在日本、中国、韩国以外地区的全球权力;在中日韩地区,Intercept已将奥贝胆酸授权给了日本住友制药。奥贝胆酸后续的外围专利由Intercept公司申请(见表2),主要布局在盐/晶型、适应症、衍生物和联合用药技术。除化合物专利外,Intercept亦申请了奥贝胆酸异构体结构式专利WO2005082925A2,依然没有进入中国。

表2 奥贝胆酸国际专利申请的技术统计(专利族)



奥贝胆酸在中国的专利保护

既然奥贝胆酸在中国没有化合物专利保护,我们就可以随意仿制了吗?非也!

奥贝胆酸在中国的原研专利申请见表3,主要布局在晶型、适应症、制备方法和衍生物专利,全部处于实质审查阶段。其中晶型专利CN201380043964.8是奥贝胆酸在中国的关键专利,专利CN201380043964.8申请的权利要求多达106项,申请保护奥贝胆酸晶型C、奥贝胆酸1型(由C型结晶奥贝胆酸转化而来)制备方法及奥贝胆酸相关杂质;包含结晶奥贝胆酸的制剂组合物,及其医疗用途。其中申请保护了结晶奥贝胆酸制剂的多种适应症。

另外,想照猫画虎的小伙伴则需要注意下衍生物专利CN200980154703.7,申请保护的结构通式见下图2,与奥贝胆酸相比仅取代基R16不同(R16为氢时即为奥贝胆酸)。

图2 奥贝胆酸衍生物



表3 奥贝胆酸在中国的专利保护情况(原研)


作者:徐小姐


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